蚌埠金坤化工關(guān)于4-甲基肉桂酸：艾司洛爾的新合成發(fā)現(xiàn)
2019-03-27 05:40:41
瀏覽次數(shù)：546
抗腎上腺素藥是一種阻斷腎上腺素受體、去甲腎上腺素，對(duì)抗神經(jīng)遞質(zhì)或擬腎上腺素等作用的一類藥物，又稱為腎上腺素受體阻斷劑。在醫(yī)藥市場上抗腎上腺素藥的種類繁多，如妥拉蘇林、酚妥拉明、酚芐明、普萘洛爾、艾司洛爾等。各藥物在α和β兩種腎上腺素受體的選擇性不同，可分為α、β受體阻斷藥、α受體阻斷藥及β受體阻斷藥三大類。根據(jù)其阻斷的受體亞型不同，它們有的具有阻斷α受體效應(yīng)（抗休克，外周血管收縮等）的作用和阻斷β受體效應(yīng)（心率加速、支氣管平滑肌舒張等）的作用。但在目前，α、β受體阻斷藥沒有臨床使用價(jià)值。
在眾多抗腎上腺素藥中，艾司洛爾的β受體阻斷藥效尤為突出。艾司洛爾為超短效的、非選擇性β受體阻斷藥，主要在心肌通過競爭兒茶酚胺結(jié)合位點(diǎn)而抑制β1-受體，具有減緩靜息和運(yùn)動(dòng)心率，降低血壓，降低心肌耗氧量等功效。但由于合成艾司洛爾的制備繁瑣，且副作用明顯，還不可適用于低血壓這一特殊群體而沒有大規(guī)模的廣泛應(yīng)用。
上海已有大型醫(yī)藥公司取用價(jià)格低廉，來源充足的天然植物肉桂的合成物---4-甲基肉桂酸，對(duì)制備合成抗腎上腺素藥艾司洛爾的研發(fā)貢獻(xiàn)巨大，是一種新型的合成發(fā)現(xiàn)，并擁有成本低，收率高，副作用小等特點(diǎn)。該公司在研發(fā)實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，含有4-甲基肉桂酸的艾司洛爾，能進(jìn)一步明顯減緩術(shù)后清醒人的靜息心率；進(jìn)入人體后，迅速分布，起效快，無蓄積作用，對(duì)于臨床狀況不穩(wěn)定的患者，可以在短時(shí)間內(nèi)達(dá)到預(yù)期的臨床效果。同時(shí)，使用含4-甲基肉桂酸的藥物不但有效，并具有半減期短、清除率高等優(yōu)點(diǎn)，可提供其他β受體阻滯藥所不具備的安全性。
在眾多抗腎上腺素藥中，艾司洛爾的β受體阻斷藥效尤為突出。艾司洛爾為超短效的、非選擇性β受體阻斷藥，主要在心肌通過競爭兒茶酚胺結(jié)合位點(diǎn)而抑制β1-受體，具有減緩靜息和運(yùn)動(dòng)心率，降低血壓，降低心肌耗氧量等功效。但由于合成艾司洛爾的制備繁瑣，且副作用明顯，還不可適用于低血壓這一特殊群體而沒有大規(guī)模的廣泛應(yīng)用。
上海已有大型醫(yī)藥公司取用價(jià)格低廉，來源充足的天然植物肉桂的合成物---4-甲基肉桂酸，對(duì)制備合成抗腎上腺素藥艾司洛爾的研發(fā)貢獻(xiàn)巨大，是一種新型的合成發(fā)現(xiàn)，并擁有成本低，收率高，副作用小等特點(diǎn)。該公司在研發(fā)實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，含有4-甲基肉桂酸的艾司洛爾，能進(jìn)一步明顯減緩術(shù)后清醒人的靜息心率；進(jìn)入人體后，迅速分布，起效快，無蓄積作用，對(duì)于臨床狀況不穩(wěn)定的患者，可以在短時(shí)間內(nèi)達(dá)到預(yù)期的臨床效果。同時(shí)，使用含4-甲基肉桂酸的藥物不但有效，并具有半減期短、清除率高等優(yōu)點(diǎn)，可提供其他β受體阻滯藥所不具備的安全性。